Применение Диакарба при внутричерепном давлении

Диакарб (Ацетазоламид) — наиболее применяемый диуретик в клинической практике неврологов и врачей других специальностей. Препарат синтезирован почти 70 лет назад. Он позволил избавиться от токсичных ртутных мочегонных средств. Постепенно стал использоваться в лечении сердечной и легочной патологии, глаукомы, расстройств внутричерепного давления.

В последующие годы создана и успешно применяется большая группа диуретиков специально для снижения артериального давления, с учетом сбережения калия. Большое внимание уделяется комбинированным средствам, включающим разные сочетания гипотензивных и мочегонных препаратов.

Диакарб остается одним из основных лекарств в терапии гидроцефалии, других патологических нарушений ликворообращения, головной боли, синдрома апноэ (остановки дыхания) во сне, такого сложного заболевания, как семейный периодический паралич (другое название гипо-, нормо- и гиперкалиемический).

Форма выпуска и дозировка

Таблетки Ацетазоламида выпускаются в блистерах в дозировке 0,25 г. Обычно она соответствует назначенному разовому приему.

При лечении внутричерепной гипертензии рекомендуют в зависимости от клиники и тяжести состояния по 1 таблетке в сутки или ½ – 1 каждые 8–12 часов. Предел максимальной терапевтической дозы 750 –1000 мг в сутки.

Диакарб выпускается в виде таблеток дозой по 250 мг

Механизм действия

Ацетазоламид относят к слабым мочегонным. Точка приложения действия — фермент карбоангидраза. Своим химическим составом он блокирует действие по всасыванию натрия и калия в самых периферических окончаниях канальцев главной функциональной единицы почек — нефроне.

В результате с мочой усиливается выведение электролитов: натрия, калия, солей бикарбонатов, магния, кальция, фосфатов при сохраненном содержании хлора. Формируется побочное действие — гипокалиемия и снижения уровня магния, что отрицательно может сказываться на ритме сердечных сокращений.

Недостаток угольной кислоты и солей бикарбонатов приводит к тому, что кислотно-щелочная реакция в организме смещается в сторону метаболического ацидоза (повышенной кислотности). Именно это свойство важно в лечении дыхательных расстройств во сне.

Сниженная активность карбоангидразы в тканях мозга способствует:

• сокращению выработки ликвора в желудочках, что необходимо при хронической внутричерепной гипертензии, других ликвородинамических нарушениях;
• подавлению очагов возбуждения в ядрах, которые вызывают приступы эпилепсии.

В неврологической практике Диакарб считается универсальным препаратом, обоснованно используется для лечения взрослых и детей.

Как снижается внутриглазное давление?

Диакарб находит применение в офтальмологической практике для лечения глаукомы. Фермент карбоангидраза содержится в структуре глаза (реснитчатом теле), которая вырабатывает жидкость для передней камеры. Подавление активности вызывает снижение количества влаги, что приводит к снятию повышенного внутриглазного давления.

Важно отсутствие привыкания к Диакарбу при длительном лечении. Эффект определяется измерением внутриглазного давления. Начало проявляется через час, достигает максимального действия спустя 3–5 часов и длится до 12 часов. Наблюдения показали, что начальное давление можно снизить на 50–60%.

Как распределяется Ацетазоламид в органах и тканях организма?

После приема двух таблеток внутрь и запивания водой они хорошо всасываются в кишечнике. До достижения максимальной концентрации в крови должно пройти от 1 до трех часов. Далее содержание препарата падает, но регистрируется в плазме еще сутки.

В организме Диакарб «забирают» из крови эритроциты, ткань мозга, глазные яблоки, почки, мышцы. Доказана способность проникать через плаценту и в грудное молоко.

Накопления в клетках этого вещества не происходит. Весь Ацетазоламид выводится почками в неизмененном виде. Почти 90% принятой дозы «уходит» с мочой в течение суток.

Виды отека мозга при повышении внутричерепного давления

Изучение нарушений на клеточном уровне при гидроцефалии и повышенном внутричерепном давлении показало, что конечной причиной патологии являются 3 вида отека ткани мозга:

1. Вазогенный — вызван увеличенной проницаемостью внутреннего эндотелиального слоя капилляров, чаще всего возникает при геморрагическом или ишемическом инсультах, объемных процессах (опухолях) в головном мозге.
2. Цитотоксический — зависит от изменений активности электролитов (натрия и калия) в составе фермента аденозинтрифосфатазы (АТФ), развивается при кислородной недостаточности клеток мозга, нарушенной сократимости миокарда, менингитах, энцефалитах.
3. Интерстициальный — связан с задержкой воды и ионов натрия в веществе мозга, окружающем желудочки, состояние называется доброкачественной внутричерепной гипертензией (псевдотуморозной).

Максимальный эффект Диакарба проявляется при интерстициальном виде отека.

Подробности о доброкачественной форме повышения внутричерепного давления можно узнать из этой статьи.

Применение Диакарба при доброкачественной мозговой гипертензии

Доброкачественная форма заболевания при длительном течении и в целях профилактики рецидивов требует использования Диакарба трижды в день. Неврологи считают его препаратом первого выбора.

Клинические исследования показали успешное сочетание курсов терапии Диакарбом и кортикостероидами. Особая роль придается препарату в восстановлении зрения путем снятия компрессии с оболочек зрительного нерва. Это позволяет спасти пациентов от необратимой слепоты.

Схемы и особенности лечения Диакарбом

В терапии отеков другого происхождения назначают по 1 таблетке через день-два. Важно учитывать, что превышение дозы более 1 г в сутки не усиливает результат.

При лечении глаукомы Диакарб входит в состав комбинированной терапии. В зависимости от вида заболевания его применяют по 1 таблетке раз в 3–4 дня или в ежедневной максимальной дозе. Некоторым больным достаточно двух таблеток в день.

Для детей рассчитывают суточную дозу по 10–15 мг на кг массы тела и делят ее на 3–4 приема. Назначают в возрасте старше трех лет. Схема применения: выбранная дозировка используется пять дней, затем следует двухдневный перерыв. Обязательно одновременное назначение препаратов калия и диеты.

Перед оперативным вмешательством по поводу глаукомы вечером назначают 2 таблетки, утром повторно до 500 мг.

В терапии эпилепсии взрослым назначают Диакарб один раз в день по 1–2 таблетки три дня, на четвертый делают перерыв. При необходимости суточная дозировка увеличивается. Для детей старше трех лет максимальную дозу рассчитывают по 8–30 мг на кг массы тела.

При «высотной» болезни, связанной с головокружениями и тошнотой при подъеме на высоту, взрослому человеку рекомендуют однократно за сутки перед восхождением максимальную дозу. Если необходимо, повторяют.

В лечении гидроцефалии Диакарб применяется совместно с оперативными методами

Возможна ли передозировка?

До настоящего времени проявления передозировки не наблюдались. Теоретически считаются возможными симптомы нарушенного электролитного баланса, обезвоживание, метаболический ацидоз, очаговые проявления со стороны головного мозга. Специального антидота не имеется.

Кому противопоказан препарат?

Учитывая нарушение кислотно-щелочного и электролитного баланса, лечение Диакарбом не рекомендуется при:

• гипокалиемии и гипонатриемии (терапия должна сопровождаться лабораторным контролем электролитов в крови);
• метаболическом ацидозе, вызванным разными заболеваниями, в том числе сахарным диабетом;
• острой печеночной и почечной недостаточности;
• хронической печеночной и почечной недостаточности в случае угрозы энцефалопатии;
• в первом триместре беременности (во втором и третьем только по специальным показаниям) и в период лактации;
• болезни Аддисона;
• повышенной чувствительности и аллергических проявлениях.

Препарат не используется в терапии детей до трех лет. Применение требует осторожности при отеках в связи с болезнями почек и печени.

В остром периоде после травм черепа с выраженной головной болью Диакарб назначают три дня по 0,25 г до трех раз вдень

Эффект от взаимодействия с другими лекарствами

Поскольку Ацетазоламид рекомендован для комбинированного лечения разных заболеваний, инструкция по применению требует учитывать возможное усиление и снижение его действия, своевременно проводить коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

Действие усиливают:

• антагонисты фолиевой кислоты;
• сахароснижающие средства;
• антикоагулянты внутреннего применения;
• сердечные гликозиды при лечении недостаточности кровообращения проявляют токсические свойства, вызывают аритмии;
• средства для повышения артериального давления;
• противоэпилептические лекарства более агрессивно вызывают размягчение костной ткани;
• Атропин, Амфетамин, Хинидин, Эфедрин резко усиливают побочные нежелательные свойства;
• диурез увеличивается в случае использования Аминофиллина;
• β-блокаторы сильнее снижают артериальное и внутриглазное давление.

Аспирин и комбинированные препараты, включающие ацетилсалициловую кислоту, вызывают токсическое действие на головной мозг

К уменьшению диуретического эффекта приводят комбинации с хлоридом аммония и диуретиками, образующимися при распаде кислоты.

Анестезиологам в ходе наркоза приходится учитывать свойство Диакарба увеличивать концентрацию в крови миорелаксантов (препараты для расслабления мышц).

Какие возможны побочные действия?

В защиту лекарственного средства следует пояснить, что побочный эффект возможен при нарушении схемы применения, превышении дозировки, повышенной индивидуальной чувствительности. По характеру реакций можно судить о преимущественном поражении одной из систем организма.

Нарушения нервной системы вызывают:

• парестезии и параличи;
• шум в ушах, сниженный слух;
• повышенную усталость;
• головокружение;
• судороги;
• потерю ориентации в обстановке.

Эффект сонливости следует учитывать лицам при вождении транспортных средств

Нарушение пищеварения проявляется:

• тошнотой и рвотой;
• поносом;
• потерей аппетита и вкуса;
• возможен некроз печени.

В мочевыделении возможны:

• учащение мочеиспускания;
• отложение солей по ходу мочевыводящих путей.

Кроветворная система нарушает костномозговой процесс кроветворения, в результате выявляется:

• агранулоцитоз со снижением общего количества лейкоцитов;
• тромбоцитопения;
• апластическая анемия;
• панцитопения;
• возможен геморрагический диатез.

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, крапивницы, отека лица, анафилактического шока, эритемы кожи.

Зрение: возможна клиника преходящей близорукости.

Неврологи рекомендуют соблюдать осторожность в применении препарата на фоне имеющейся у пациента эмфиземы легких и склонности к тромбоэмболиям (по анамнезу).

Изменение лабораторных показателей в процессе лечения Диакарбом

Лабораторные показатели необходимо контролировать при терапии Диакарбом. Они помогут на ранней стадии выявить негативное действие препарата, скорректировать схему лечения.

По анализам крови определяется:

• гипергликемия (повышен сахар);
• гипокалиемию и гипонатриемию;
• сдвиг РН крови в сторону метаболического ацидоза.

В моче находят:

• гематурию (эритроциты);
• повышенный вывод глюкозы (глюкозурию).

Имеются ли другие препараты с подобными свойствами?

Препараты на основе Ацетазоламида могут продаваться в аптечной сети под другими торговыми марками. Они являются полными аналогами Диакарба и ничем не отличаются в применении. Блокаторами карбоангидразы считаются:

• Диуремид.
• Диамокс,
• Диазомид,
• Дилюран,
• Глаупакс.

Диакарб обладает доказанным лечебным действием при разных неврологических и общих заболеваниях. Применение требует контроля с помощью лабораторных показателей, знания особенностей действия.